La differenza fondamentale tra agonista inverso e antagonista è che un agonista inverso si lega allo stesso recettore di un agonista ma provoca una risposta opposta a quella di un agonista mentre un antagonista si lega a un recettore che interromperà l'interazione e la funzione sia dell'agonista che dell'agonista inverso a livello del recettore.
I recettori sono macromolecole coinvolte nella segnalazione chimica all'interno e tra le cellule. I recettori regolano direttamente o indirettamente i processi biochimici cellulari legandosi a specifici ligandi o farmaci. L'agonista inverso e l'antagonista sono due tipi di farmaci che interagiscono con i recettori in modi diversi.
Cos'è un agonista inverso?
Un agonista inverso è un farmaco che si lega allo stesso recettore di un agonista ma provoca una risposta opposta a quella dell'agonista. Ci dovrebbe essere un prerequisito per un'azione agonista inversa su un particolare recettore. In altre parole, il recettore deve avere un livello costitutivo di attività senza alcun ligando. Un agonista aumenta l'attività di un particolare recettore al di sopra del suo livello basale. Un agonista inverso riduce l'attività di un recettore al di sotto del livello basale.
ABAA, i recettori muopioidi, istamina, melanocortina e beta-adrenergici hanno peculiari agonisti inversi. Ad esempio, il recettore GABAA possiede un agonista come il muscimolo che crea un effetto rilassante mentre, l'agonista inverso per il recettore GABAA come Ro15-4513 crea un effetto di agitazione. Alcune beta-carboline sono anche agonisti inversi dei recettori GABAA che creano effetti convulsivi e ansiogenici.
Figura 01: Curva di risposta alla dose idealizzata
I due noti agonisti inversi endogeni sono il peptide correlato all'agouti (AgRP) e il suo peptide di segnalazione agouti associato (ASIP) che si legano ai recettori 4 e 1 della melanocortina umana (Mc4R e Mc1R) su piccola scala affinità. L'agonista di questo recettore è l'ormone α-MSH. AgRP inibisce la segnalazione del recettore della melanocortina. Questi recettori sono direttamente collegati al metabolismo e al controllo del peso corporeo. AgRP agisce sul recettore per aumentare l'appetito e diminuire il metabolismo e il dispendio energetico. Inoltre, i farmaci naloxone e n altrexone agiscono anche come agonisti inversi parziali dei recettori mu-oppioidi. Quasi tutti gli antistaminici sono agonisti inversi che agiscono sui recettori H1 e H2.
Cos'è un antagonista?
Un antagonista è un farmaco che si lega a un recettore che interrompe l'interazione e la funzione sia dell'agonista che dell'agonista inverso al recettore. I farmaci antagonisti possono interferire con il funzionamento naturale delle proteine recettoriali. A volte sono chiamati bloccanti come alfa-bloccanti, beta-bloccanti e calcio-antagonisti.
Figura 02: Agonista vs Antagonista
Gli antagonisti inducono i loro effetti legandosi al sito attivo o ad un altro sito allosterico sul recettore. L'attività degli antagonisti può essere reversibile o irreversibile. Molti antagonisti sono antagonisti reversibili. Legheranno e scioglieranno un recettore a velocità determinate dalla cinetica del recettore-ligando. D' altra parte, gli antagonisti irreversibili si legano in modo covalente al bersaglio del recettore. Non possono essere rimossi; La fenossibenzamina è un buon esempio di antagonista irreversibile (alfa-bloccante). Si lega permanentemente ai recettori α adrenergici e previene il legame di adrenalina e noradrenalina. Inoltre, gli antagonisti sono classificati in diversi tipi in base al loro meccanismo: antagonisti competitivi, antagonisti non competitivi, antagonisti non competitivi e antagonisti silenziosi.
Quali sono le somiglianze tra l'agonista inverso e l'antagonista?
- Entrambi sono usati in farmacologia come farmaci.
- Entrambi si legano ai recettori.
- Entrambi possono legarsi al sito attivo del recettore.
- Gli effetti di entrambi sono contro gli agonisti.
Qual è la differenza tra agonista e antagonista inverso?
Un agonista inverso è un farmaco che si lega allo stesso recettore di un agonista ma provoca una risposta opposta a quella dell'agonista mentre un antagonista è un farmaco che si lega a un recettore che interrompe l'interazione e la funzione sia dell'agonista che dell'agonista inverso al recettore. Quindi, questa è la differenza chiave tra agonista inverso e antagonista. Inoltre, l'agonista inverso si lega solo ai recettori che hanno un livello costitutivo di attività. Al contrario, l'antagonista si lega a entrambi i tipi di recettori che hanno un livello costitutivo di attività e un'attività indotta dal ligando.
La seguente infografica presenta la differenza tra agonista inverso e antagonista in forma tabellare.
Riepilogo – Agonista inverso vs Antagonista
In biochimica e farmacologia, i recettori sono strutture chimiche composte da proteine. Ricevono e trasducono i segnali che possono essere integrati nei sistemi biologici come le cellule. I processi biochimici cellulari sono regolati direttamente o indirettamente da specifici recettori. Gli agonisti e gli antagonisti inversi sono due tipi di farmaci che interagiscono con i recettori in modi diversi. Un agonista inverso si lega allo stesso recettore di un agonista ma provoca una risposta opposta a quella dell'agonista. D' altra parte, l'antagonista si lega a un recettore che interromperà l'interazione e la funzione sia dell'agonista che dell'agonista inverso al recettore. Quindi, questo è il riassunto della differenza tra agonista inverso e antagonista.
