La differenza fondamentale tra modulazione allosterica e covalente è che la modulazione allosterica richiede un enzima fosfatasi, mentre la modulazione covalente richiede un enzima chinasi.
La modulazione di un enzima è una modifica nel sito in cui un recettore o un ligando si legherà a un enzima. Esistono diversi tipi di modulazione e la modulazione allosterica e covalente sono due di queste.
Cos'è la modulazione allosterica?
Modulazione allosterica è un termine in farmacologia e biochimica che si riferisce a un gruppo di sostanze che si legano a un recettore per modificare la risposta di quel recettore allo stimolo. Alcuni di questi modulatori sono farmaci, ad es. benzodiazepine. Il sito allosterico è il sito a cui si lega un modulatore allosterico. Non è lo stesso a cui si legherà l'agonista endogeno del recettore (questo particolare sito è chiamato sito ortosterico). Possiamo chiamare sia modulatori che agonisti come ligandi recettoriali.
Inoltre, ci sono tre tipi principali di modulatori allosterici: modulazioni positive, negative e neutre. Il tipo positivo può aumentare la risposta del recettore aumentando la probabilità che l'agonista si leghi con un recettore, aumentando la capacità di attivare il recettore (questo è chiamato efficacia) o in entrambi i modi. D' altra parte, il tipo negativo può diminuire l'affinità e l'efficacia dell'agonista. Infine, il tipo neutro non influisce sull'attività agonista, ma può impedire ad altri modulatori di legarsi a un sito allosterico. Inoltre, alcuni modulatori allosterici funzionano come agonisti allosterici.
Generalmente, i modulatori allosterici sono in grado di alterare l'affinità e l'efficacia di altre sostanze che agiscono su un recettore. Un modulatore può anche aumentare l'affinità e ridurre l'efficacia o viceversa. L'affinità è la capacità di una sostanza di legarsi a un recettore. L'efficacia, d' altra parte, è la capacità di una sostanza di attivare un recettore che è data come percentuale della capacità della sostanza di attivare il recettore rispetto all'agonista endogeno del recettore.
Cos'è la modulazione covalente?
Modulazione covalente è un termine importante usato in biochimica e si riferisce a un gruppo di sostanze che si legano in modo covalente a un recettore, modificandone la risposta. Gli enzimi possono essere regolati dal trasferimento di una molecola o di un atomo da un donatore a una catena laterale di amminoacidi che può fungere da recettore della molecola trasferita. L' altro modo per farlo è alterare la sequenza amminoacidica stessa attraverso la scissione proteolitica.
La modulazione covalente comporta l' alterazione della forma e della funzione di un enzima attraverso il legame covalente di gruppi chimici ad esso. Inoltre, questa modulazione è anche nota come modifica post-traduzionale. Solitamente questa modulazione avviene nel reticolo endoplasmatico e nell'apparato di Golgi. I siti che spesso possono subire modifiche post-traduzionali sono i siti che hanno un gruppo funzionale che funge da nucleofilo nella reazione. Questi siti includono i gruppi idrossilici di serina, treonina e tirosina, insieme alle forme amminiche di lisina, arginina e istidina.
Qual è la differenza tra modulazione allosterica e covalente?
La differenza fondamentale tra modulazione allosterica e covalente è che la modulazione allosterica richiede un enzima fosfatasi, mentre la modulazione covalente richiede un enzima chinasi.
L'infografica qui sotto presenta le differenze tra modulazione allosterica e covalente in forma tabellare per il confronto fianco a fianco.
Riepilogo – Modulazione allosterica vs Covalente
La modulazione allosterica si riferisce a un gruppo di sostanze che si legano a un recettore per modificare la risposta di quel recettore a uno stimolo, mentre la modulazione covalente si riferisce a un gruppo di sostanze che si legano in modo covalente a un recettore e ne modificano la risposta. Il differenza fondamentale tra modulazione allosterica e covalente è quello la modulazione allosterica richiede un enzima fosfatasi, mentre la modulazione covalente richiede un enzima chinasi.
