Differenza chiave: farmaci agonisti e antagonisti
Gli oppioidi sono droghe che includono sia le droghe illegali che le droghe prescritte. Gli oppioidi agiscono come antidolorifici ma possiedono molti effetti collaterali malsani se assunti in dosi eccessive. Il meccanismo degli oppioidi può essere spiegato da due meccanismi: il meccanismo agonistico e il meccanismo antagonista. Pertanto, i farmaci possono essere principalmente suddivisi in farmaci agonisti e farmaci antagonisti. I farmaci agonisti sono farmaci in grado di attivare i recettori nel cervello legandosi al recettore con conseguente pieno effetto degli oppioidi. I farmaci antagonisti si legano ai recettori nel cervello e bloccano il legame degli oppioidi ai recettori, inibendo così l'effetto dell'oppioide. La differenza fondamentale tra agonisti e antagonisti è il loro meccanismo contrastante. Gli agonisti producono azioni mentre gli antagonisti inibiscono le azioni.
Cosa sono i farmaci agonisti?
Un farmaco agonista è una sostanza chimica che imita il ligando naturale dello specifico recettore cerebrale. Pertanto il legame del farmaco agonista si traduce in un effetto biologico simile a quello del ligando naturale. L'agonista si lega allo stesso sito di legame di quello del ligando naturale. Pertanto, in assenza del ligando naturale, i farmaci agonisti sono in grado di fornire la risposta totale o parziale. Esempi di farmaci agonisti includono eroina, ossicodone, metadone, idrocodone, morfina e oppio. Alcuni dei quali, come l'eroina, sono dichiarati illegali. Questi farmaci portano sollievo dal dolore. Dosi elevate possono avere molti effetti collaterali correlati a respirazione, insufficienza d'organo, sonnolenza e intorpidimento.
Figura 01: Meccanismo dei farmaci agonisti e antagonisti
Tipi di farmaci agonisti
Ci sono due tipi principali di farmaci agonisti;
- Farmaci agonisti a legame diretto
- Farmaci agonisti a legame indiretto
I farmaci agonisti a legame diretto o agonisti completi sono in grado di legarsi direttamente al sito di legame specifico del recettore. Questo sito di legame è il sito in cui il ligando naturale si lega in condizioni normali. Ciò determina una risposta più rapida poiché si lega direttamente al recettore e attiva la segnalazione cerebrale. Esempi sono la morfina e la nicotina.
I farmaci agonisti a legame indiretto sono anche definiti come agonisti parziali, sono farmaci che migliorano il legame del ligando naturale al recettore per ottenere un effetto. Questi farmaci danno risposte ritardate. Un esempio di agonista di legame indiretto è la cocaina.
Cosa sono i farmaci antagonisti?
I farmaci antagonisti sono farmaci che inibiscono gli effetti del ligando naturale. Il ligando naturale può essere un ormone, un neurotrasmettitore o un agonista.
Tipi di farmaci antagonisti
I farmaci antagonisti possono essere di tre tipi principali.
- Antagonisti competitivi
- Antagonisti non competitivi
- Antagonisti irreversibili
Figura 02: Meccanismo dei farmaci antagonisti
I farmaci antagonisti competitivi sono farmaci che hanno la capacità di legarsi al sito di legame originale e inibire il legame del ligando naturale. Ciò è dovuto alla forma dell'antagonista che imita il ligando naturale. L'aumento della concentrazione del ligando può sopprimere l'effetto dell'antagonista competitivo.
I farmaci antagonisti non competitivi agiscono in modo allosterico, dove si lega a un altro sito diverso dal vero sito di legame. Il legame dell'antagonista non competitivo causerà un cambiamento conformazionale nel recettore che inibirà il legame del vero ligando.
I farmaci agonisti irreversibili si legano fortemente al recettore attraverso legami covalenti. Ciò modificherà permanentemente il recettore impedendo il legame del ligando. Esempi di farmaci antagonisti includono n altrexone e naloxone. Molto spesso queste droghe vengono utilizzate per inibire gli effetti di droghe dannose come la cocaina e l'eroina che sono droghe agonisti.
Quali sono le somiglianze tra farmaci agonisti e farmaci antagonisti?
- Entrambi sono farmaci chimici che possono legarsi ai recettori nel cervello.
- Entrambi funzionano in maniera contraria.
- Entrambi possono essere principalmente di due tipi: droghe illegali o farmaci prescritti dal medico.
- Entrambi sono specifici per i recettori.
- Entrambi sono indicati come antidolorifici.
- Entrambi possono causare manifestazioni dannose per la salute se assunti in caso di sovradosaggio.
Qual è la differenza tra farmaci agonisti e farmaci antagonisti?
Farmaci agonisti vs antagonisti |
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| I farmaci agonisti sono i farmaci in grado di attivare i recettori nel cervello quando si legano al recettore determinando il pieno effetto del ligando. | I farmaci antagonisti sono i farmaci che si legano ai recettori nel cervello e bloccano il legame dei ligandi ai recettori, inibendo così l'effetto del ligando. |
| Effetti | |
| I farmaci agonisti stimolano l'azione. | I farmaci antagonisti inibiscono l'azione. |
| Risposta | |
| La risposta si verifica quando l'agonista si lega al sito di legame. | La risposta viene impedita quando l'antagonista si lega al sito di legame. |
| Tipi | |
| Ci sono due tipi di farmaci agonisti; Farmaci agonisti a legame diretto e farmaci agonisti a legame indiretto. | Ci sono tre tipi di farmaci antagonisti; Farmaci antagonisti competitivi, farmaci antagonisti non competitivi e farmaci antagonisti irreversibili. |
Riepilogo – Farmaci agonisti vs antagonisti
I farmaci agonisti e antagonisti funzionano in un meccanismo controproducente. I farmaci agonisti funzionano nel migliorare l'efficacia del legame naturale del ligando, regolando così l'effetto del ligando. Al contrario, i farmaci antagonisti riducono l'effetto del ligando legandosi al recettore e bloccando il recettore dal legarsi al suo recettore. Questa è la differenza chiave tra farmaci agonisti e farmaci antagonisti. Entrambi gli scenari hanno effetto nell'alleviare il dolore e quindi agiscono come potenziali antidolorifici. Alcuni dei farmaci come la morfina sono prescritti e legali per essere usati sotto controllo medico, mentre alcuni sono illegali da usare (eroina).
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