La differenza fondamentale tra gli inibitori della COX 1 e della COX 2 è che l'inibitore della COX 1 è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce l'enzima ciclossigenasi-1 espresso costitutivamente nella maggior parte dei tessuti mentre l'inibitore della COX 2 è un anti-infiammatorio non steroideo -farmaco infiammatorio che inibisce l'enzima ciclossigenasi-2 espresso nelle aree di infiammazione.
I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) di solito forniscono effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. Sono usati nel trattamento di una varietà di malattie. I farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono un particolare enzima limitante la velocità chiamato ciclossigenasi (COX) coinvolto nella produzione di prostaglandine. Sono state identificate due isoforme di questo enzima: COX 1 e COX 2. L'inibitore della COX 1 e l'inibitore della COX 2 sono due farmaci antinfiammatori non steroidei coinvolti nell'inibizione della ciclossigenasi 1 (COX 1) e della ciclossigenasi 2 (COX 2), rispettivamente.
Cosa sono gli inibitori della COX 1?
L'inibitore della COX 1 è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce l'enzima ciclossigenasi-1. Questo enzima è costitutivamente espresso nella maggior parte dei tessuti. L'isoforma della ciclossigenasi-1 (COX 1) produce normalmente prostaglandine citoprotettive. Questo enzima è presente nei tessuti, compresa la mucosa del tratto gastrointestinale, i reni e le piastrine. L'isoforma della cicloossigenasi-1 mantiene il normale rivestimento dello stomaco e dell'intestino. Questa isoforma protegge anche lo stomaco dai succhi digestivi. Inoltre, l'isoforma della cicloossigenasi-1 è coinvolta nella funzione renale e piastrinica. L'enzima ciclossigenasi-1 produce prostaglandine che contribuiscono a dolore, febbre e infiammazione. Pertanto, l'inibitore della COX 1 viene utilizzato per inibire l'isoforma della ciclossigenasi-1. Poiché il ruolo principale della ciclossigenasi-1 è proteggere lo stomaco e l'intestino e contribuire alla coagulazione del sangue, l'uso di farmaci inibitori della COX 1 può portare a effetti collaterali indesiderati.
Figura 01: COX 1 inibitore
I farmaci antinfiammatori non steroidei tradizionali come l'ibuprofene, l'aspirina e il naprossene sono inibitori delle isoforme di COX 1 e COX 2 poiché non sono selettivi nella loro azione. I tradizionali farmaci antinfiammatori non steroidei sono usati per trattare condizioni come l'artrite. I moderni inibitori selettivi della COX 1 inibiscono selettivamente solo l'isoforma COX 1. Alcuni esempi di moderni inibitori selettivi della COX 1 includono ketorolac, flurbiprofen, ketoprofen, indometacina, tolmetina, piroxicam e meclofenamato. Tuttavia, l'inibizione dell'isoforma COX 1 può portare a effetti collaterali come ulcere gastrointestinali e sanguinamento incontrollato.
Cosa sono gli inibitori della COX 2?
L'inibitore della COX 2 è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce l'enzima ciclossigenasi-2 espresso nelle aree di infiammazione. I farmaci inibitori selettivi della COX 2 possiedono una catena laterale voluminosa che è troppo grande per orientarsi nel sito di legame dell'enzima ciclossigenasi-1. Ma sono in grado di allinearsi e legarsi all'isoforma della ciclossigenasi-2. L'enzima ciclossigenasi-2 svolge un ruolo importante nel mantenimento dell'integrità vascolare.
Figura 02: Inibitore COX 2
L'inibizione dell'isoforma ciclossigenasi-2 porta a una diminuzione della produzione di prostaglandine vasodilatatrici dalle cellule endoteliali. Tuttavia, il trombossano delle piastrine non è inibito dall'inibitore della COX a causa della mancanza dell'isoforma COX 2 presente sulle piastrine mature. Inoltre, si ritiene che l'inibitore della COX sia un fattore che contribuisce all'aumento del rischio di sviluppare infarto del miocardio, insufficienza cardiaca congestizia, ictus, ipertensione polmonare e sistemica. Alcuni esempi includono gli inibitori della COX 2 sono sulindac, diclofenac, celecoxib, meloxicam, etodolac, etoricoxib e lumiracoxib.
Quali sono le somiglianze tra COX 1 e COX 2 inibitori?
- L'inibitore della COX 1 e l'inibitore della COX 2 sono due farmaci antinfiammatori non steroidei.
- Sono coinvolti nell'inibizione degli enzimi ciclossigenasi 1 (COX 1) e ciclossigenasi 2 (COX 2) che producono prostaglandine.
- Sia gli inibitori della COX 1 che della COX 2 possono causare gravi effetti collaterali.
- Gli inibitori della COX 1 e della COX 2 hanno un'azione selettiva rispetto ai tradizionali farmaci antinfiammatori non steroidei.
Qual è la differenza tra gli inibitori COX 1 e COX 2?
L'inibitore della COX 1 è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce l'enzima ciclossigenasi-1, che è costitutivamente espresso nella maggior parte dei tessuti, mentre l'inibitore della COX 2 è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce la ciclossigenasi -2 enzima, che è espresso nelle aree di infiammazione. Pertanto, questa è la differenza chiave tra gli inibitori della COX 1 e della COX 2. Inoltre, gli effetti collaterali dell'inibitore della COX 1 includono ulcere gastrointestinali e sanguinamento incontrollato, mentre gli effetti collaterali dell'inibitore della COX 2 includono lo sviluppo di infarto del miocardio, insufficienza cardiaca congestizia, ictus, ipertensione polmonare e sistemica.
L'infografica di seguito presenta le differenze tra gli inibitori della COX 1 e della COX 2 in forma tabellare per un confronto fianco a fianco.
Riepilogo – COX 1 vs COX 2 inibitori
L'inibitore della COX 1 e l'inibitore della COX 2 sono due farmaci antinfiammatori non steroidei. Sono selettivi rispetto ai tradizionali farmaci antinfiammatori non steroidei come ibuprofene, aspirina e naprossene. L'inibitore della COX 1 è un farmaco che inibisce l'enzima ciclossigenasi-1. L'inibitore della COX 2 è un farmaco che inibisce la ciclossigenasi-2. Quindi, questa è la differenza chiave tra l'inibitore della COX 1 e l'inibitore della COX 2.
