La differenza fondamentale tra carbimazolo e metimazolo è che il carbimazolo è una forma inattiva di farmaco, mentre il metimazolo è una forma attiva di farmaco.
Carbimazolo e metimazolo sono forme di farmaci molto importanti che vengono utilizzate nel trattamento di condizioni legate alla ghiandola tiroidea. Quando assumiamo farmaci a base di carbimazolo per il trattamento dell'ipotiroidismo, si converte nella sua forma attiva metimazolo all'interno del corpo.
Cos'è il carbimazolo?
Il carbimazolo è un profarmaco utile nel trattamento dell'ipertiroidismo. Dopo l'assorbimento, questo farmaco viene convertito nella forma attiva (motivo per cui è classificato come profarmaco). La forma attiva del carbimazolo è il metimazolo. Questa forma attiva, metimazolo, può impedire all'enzima della perossidasi tiroidea di iodare e accoppiare i residui di tirosina sulla tireoglobulina. Pertanto, può ridurre la produzione degli ormoni tiroidei noti come T3 e T4 (tiroxina). Questo profarmaco rientra nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità.
Figura 01: Carbimazolo
L'ipertiroidismo è una condizione causata dall'eccessiva produzione di ormoni tiroidei da parte della ghiandola tiroidea. La terapia medica per questa condizione di solito include la titolazione della dose di carbimazolo fino a quando non possiamo osservare la condizione eutiroide nel paziente o il mantenimento di una dose elevata di carbimazolo per la soppressione della produzione endogena della tiroide, seguita dalla sostituzione dell'ormone tiroideo con levotiroxina. Questo processo è denominato meccanismo di "blocco e sostituzione". Di solito, questo trattamento viene eseguito per circa 18-24 mesi.
Tuttavia, possono esserci anche alcuni effetti collaterali. Gli effetti collaterali comuni sono eruzioni cutanee e prurito. Possiamo trattare queste condizioni usando antistaminici durante l'assunzione continua di carbimazolo. Inoltre, per i pazienti sensibili, possiamo usare il propiltiouracile come sostituto.
Cos'è il metimazolo?
Il metimazolo o tiamazolo è un farmaco utile nel trattamento dell'ipertiroidismo. Serve a trattare la malattia di Graves, il gozzo multinodulare tossico e le crisi tireotossiche. Ha una via di somministrazione orale. L'effetto massimo può essere ottenuto dopo una settimana di somministrazione.
Tuttavia, ci possono essere alcuni effetti collaterali dell'uso di questo farmaco, che includono prurito, perdita di capelli, nausea, dolore muscolare, gonfiore e dolore addominale. Possono esserci anche alcuni gravi effetti collaterali, tra cui un basso numero di cellule del sangue, insufficienza epatica e vasculite. Pertanto, non è raccomandato l'uso durante il primo trimestre di gravidanza. Ma se inevitabile, possiamo usarlo nel secondo trimestre di gravidanza o più tardi, così come durante l'allattamento.
Figura 02: Metimazolo
La biodisponibilità del metimazolo è di circa il 93%. Il suo legame con le proteine è trascurabile e il metabolismo del farmaco avviene nel fegato. Inoltre, l'emivita di eliminazione è di circa 5-6 ore e l'escrezione avviene nel rene. La formula chimica di questo metimazolo è C4H6N2S, e la massa molare è di circa 114,17 g/mol. Il punto di fusione è di circa 146 gradi Celsius ed è leggermente solubile in acqua.
Se si considera il meccanismo d'azione del metimazolo, può inibire l'enzima tiroperossidasi che può agire nella sintesi dell'ormone tiroideo ossidando lo ioduro anionico in iodio, acido ipoiodo e ipoiodato legato all'enzima. Ciò facilita l'aggiunta di residui di tirosina al precursore dell'ormone tireoglobulina. È un passaggio essenziale nella sintesi di triiodotironina e tiroxina.
Qual è la differenza tra carbimazolo e metimazolo?
Carbimazolo e metimazolo sono forme di farmaci molto importanti che vengono utilizzate nel trattamento di condizioni legate alla ghiandola tiroidea. Il differenza fondamentale tra carbimazolo e metimazolo è quello il carbimazolo è una forma inattiva di un farmaco, mentre il metimazolo è una forma attiva di un farmaco.
L'infografica qui sotto presenta le differenze tra carbimazolo e metimazolo in forma tabellare per un confronto fianco a fianco.
Riepilogo – Carbimazolo vs Metimazolo
Il carbimazolo è un profarmaco utile nel trattamento dell'ipertiroidismo. Il metimazolo o tiamazolo è un farmaco utile nel trattamento dell'ipertiroidismo. Il differenza fondamentale tra carbimazolo e metimazolo è quello il carbimazolo è una forma inattiva di farmaco, mentre il metimazolo è una forma attiva di farmaco.
