Differenza chiave: anticoagulanti vs trombolitici
Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio mentre i trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi che occludono i vasi, causando varie malattie come cardiopatie ischemiche e ictus. La principale differenza tra anticoagulanti e trombolitici è che gli anticoagulanti vengono utilizzati per prevenire la formazione di nuovi coaguli di sangue nel sistema circolatorio, mentre i trombolitici vengono utilizzati per rimuovere i coaguli di sangue che si sono già formati all'interno dei vasi sanguigni.
Cosa sono gli anticoagulanti?
Un coagulo di sangue è un intreccio di fibre di fibrina che corrono in tutte le direzioni e intrappolano globuli, piastrine e plasma. La coagulazione è un meccanismo fisiologico che viene avviato in risposta alla rottura di un vaso sanguigno o al danneggiamento del sangue stesso. Questi stimoli attivano una cascata di sostanze chimiche per formare una sostanza chiamata attivatore della protrombina. L'attivatore della protrombina catalizza quindi la conversione della protrombina in trombina. Infine, la trombina, che agisce come un enzima, catalizza la formazione di fibre di fibrina dal fibrinogeno e queste fibre di fibrina si aggrovigliano tra loro formando una rete di fibrina che chiamiamo coagulo.
Come accennato in precedenza, per la formazione dell'attivatore della protrombina è necessaria l'attivazione di una cascata di sostanze chimiche. Questa particolare attivazione di sostanze chimiche può avvenire attraverso due percorsi principali.
- Via intrinseca – è la via intrinseca che si attiva in caso di trauma ematico
- Via estrinseca – la via estrinseca si attiva quando la parete vascolare traumatizzata oi tessuti extravascolari entrano in contatto con il sangue.
Il sistema vascolare umano impiega diverse strategie per prevenire la formazione di coaguli di sangue nel sistema vascolare in condizioni normali.
- Fattori della superficie endoteliale – La levigatezza della superficie endoteliale aiuta a prevenire l'attivazione del contatto della via intrinseca. C'è uno strato di glicocalice sull'endotelio che respinge i fattori di coagulazione e le piastrine, prevenendo così la formazione di un coagulo. La presenza di trombomodulina, che è una sostanza chimica presente sull'endotelio, aiuta a contrastare il meccanismo di coagulazione. La trombomodulina si lega alla trombina e interrompe l'attivazione del fibrinogeno.
- L'azione antitrombinica della fibrina e dell'antitrombina iii.
- Azione dell'eparina
- Lisi dei coaguli di sangue da parte del plasminogeno
È evidente da queste contromisure che il corpo umano non vuole avere coaguli di sangue al suo interno in condizioni normali. Ma eludendo questi meccanismi protettivi si possono formare coaguli di sangue all'interno del nostro corpo. Condizioni come traumi, aterosclerosi e infezioni possono irruvidire la superficie endoteliale, attivando la via della coagulazione. Qualsiasi patologia che porti al restringimento di un vaso sanguigno ha anche la tendenza a formare coaguli perché il restringimento del vaso rallenta il flusso sanguigno attraverso di esso e di conseguenza si accumulano più procoagulanti nella sede creando un ambiente favorevole alla formazione di coaguli di sangue.
Farmacologia di base degli anticoagulanti
Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio. In base al meccanismo d'azione di questi farmaci, sono classificati in diverse sottocategorie.
Inibitori indiretti della trombina
Questi farmaci sono chiamati inibitori indiretti della trombina perché la loro inibizione della trombina avviene attraverso l'interazione con un' altra proteina chiamata antitrombina. L'eparina non frazionata (UFH) e l'eparina a basso peso molecolare (LMWH) si legano all'antitrombina aumentandone l'inattivazione del fattore Xa.
Eparina
L'antitrombina inibisce l'azione dei fattori della coagulazione IIa, IXa e Xa formando con essi complessi stabili. In assenza di eparina, queste reazioni si verificano lentamente. L'eparina agisce come cofattore per l'antitrombina aumentando la velocità delle reazioni rilevanti di almeno 1000 volte. L'eparina non frazionata inibisce marcatamente la coagulazione del sangue inibendo tutti e tre i fattori inclusi la trombina e il fattore Xa. Ma l'effetto anticoagulante dell'eparina a basso peso molecolare è inferiore a quello dell'UFH a causa della sua bassa affinità verso l'antitrombina. Enoxaparina, d alteparina e tinzaparina sono alcuni esempi di LMWH.
Un attento monitoraggio dei meccanismi di coagulazione del sangue dei pazienti che ricevono UFH è estremamente importante. Questo viene fatto valutando l'APTT del paziente di solito su base mensile. D' altra parte, tale monitoraggio non è richiesto nei pazienti che sono sotto LMWH a causa della sua farmacocinetica e dei livelli plasmatici prevedibili.
Effetti avversi
- Emorragia eccessiva anche dopo un trauma minore
- Trombocitopenia indotta da eparina
Controindicazioni
- Ipersensibilità al farmaco
- Emorragia attiva
- Emorragie intracraniche
- Ipertensione grave
- TB attivo
- Trombocitopenia significativa
- Aborto minacciato
L'eccessivo effetto anticoagulante dell'eparina può essere corretto interrompendo il farmaco. Se l'emorragia persiste è indicata la somministrazione di solfato di protamina.
Warfarin
Warfarin è un anticoagulante comunemente usato con una biodisponibilità del 100%. La maggior parte del warfarin somministrato nel corpo umano si lega all'albumina plasmatica, conferendogli un piccolo volume di distribuzione e una lunga emivita.
Warfarin previene la carbossilazione dei residui di glutammato della protrombina, fattori di coagulazione VII, IX e X. Ciò rende queste molecole inattive compromettendo il meccanismo di coagulazione. C'è un ritardo di 8-12 ore nell'azione del warfarin a causa della presenza di molecole già carbossilate dei cofattori menzionati in precedenza la cui azione maschera l'effetto del warfarin.
Figura 01: Warfarin
Effetti avversi
- Warfarin può passare attraverso la barriera placentare causando disturbi emorragici nel feto
- Può anche causare deformazioni scheletriche nel feto.
Oltre a questi agenti anticoagulanti di uso frequente, per controllare la coagulazione vengono utilizzati anche inibitori diretti orali del fattore Xa come rivaroxaban e inibitori diretti dei genitori della trombina per controllare la coagulazione.
Cosa sono i trombolitici?
I trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi che occludono i vasi sanguigni causando varie malattie come cardiopatie ischemiche e ictus.
L'uso precoce dei trombolitici nella gestione delle cardiopatie ischemiche si è dimostrato efficace nel ridurre le dimensioni del trombo e nell'aumentare la pervietà del vaso.
Tutti gli agenti trombolitici agiscono attivando il plasminogeno in plasmina determinando la degradazione della fibrina sia nei trombi che nei tappi di fibrina emostatici. Ciò aumenta notevolmente il rischio di emorragie intracraniche.
Streptochinasi
La streptochinasi è un enzima prodotto dagli streptococchi beta-emolitici. Forma un complesso con il plasminogeno e poi scinde il plasminogeno in plasmina. Poiché la streptochinasi è una sostanza estranea al corpo, alcuni pazienti possono sviluppare reazioni allergiche ad essa. Tali pazienti che necessitano di trombolisi a causa di varie condizioni patologiche e sono ipersensibili alla streptochinasi devono portare una scheda del farmaco che indichi chiaramente la loro tendenza a sviluppare un'allergia alla streptochinasi.
Alteplase
Alteplase ricombinante è sviluppato da un enzima fibrinolitico endogeno il cui rilascio innesca la fibrinolisi. Sebbene alteplase abbia un effetto trombolitico molto più rapido rispetto alla streptochinasi, ha un alto rischio di causare emorragie intracraniche. D' altra parte, questo farmaco è più costoso degli altri agenti trombolitici.
Qual è la somiglianza tra anticoagulanti e trombolitici?
Entrambi i gruppi di farmaci sono usati per controllare la coagulazione
Qual è la differenza tra anticoagulanti e trombolitici?
Anticoagulanti vs Trombolitici |
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| Gli anticoagulanti sono i farmaci utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio. | I trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi, che occludono i vasi sanguigni e causano varie malattie come cardiopatie ischemiche e ictus. |
| Usa | |
| Questi sono usati per prevenire la formazione di coaguli di sangue all'interno dei vasi. | Questi sono usati per rimuovere i coaguli di sangue già formatisi all'interno dei vasi. |
| Azione | |
| Agiscono inattivando vari componenti della cascata della coagulazione. | Tutti gli agenti trombolitici agiscono attivando il plasminogeno in plasmina con conseguente degradazione della fibrina sia nei trombi che nei tappi di fibrina emostatici. |
| Effetti avversi | |
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Effetti avversi dell'eparina
Effetti avversi del warfarin
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Possono esserci reazioni allergiche contro la streptochinasi. Le emorragie intracraniche sono una complicanza fatale dei trombolitici. |
| Controindicazioni | |
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Le controindicazioni per l'eparina sono,
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L'uso della streptochinasi è controindicato se il paziente è allergico ad essa. |
Riepilogo – Anticoagulanti vs Trombolitici
Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio. I trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi che occludono i vasi provocando varie malattie come cardiopatie ischemiche e ictus. Mentre gli anticoagulanti vengono utilizzati per prevenire la formazione di coaguli di sangue, i trombolitici vengono utilizzati per rimuovere i coaguli di sangue già formatisi all'interno dei vasi che li occludono. Questa è la principale differenza tra questi due gruppi di farmaci.
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